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RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps
RAD-140 (Testolone) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase de los oxadiazoles, diseñado para una interacción con el AR de alta afinidad y selectiva de tejido.
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Ver resultados de laboratorio →RAD-140 (Testolone) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase de los oxadiazoles, diseñado para una interacción con el AR de alta afinidad y selectiva de tejido. Los ensayos de competición con radioligando confirman una Ki de rango nanomolar bajo para el AR, con una selectividad funcional caracterizada por un reclutamiento diferencial de correguladores según el tipo de tejido in vitro. Las aplicaciones de investigación incluyen estudios de relación estructura–actividad del AR, perfiles de activación transcripcional selectiva de tejido e investigación de las vías de señalización androgénica.
- Alta pureza – Pureza del 99% garantizada
- Analizado por laboratorio independiente
- Calidad de grado de investigación
- Solo para uso en investigación de laboratorio
Estructura molecular 3D
Arrastra para girar · desplaza para hacer zoom| Fórmula química | C20H16ClN5O2 |
|---|---|
| Sinónimos | 2-chloro-4-(((1R,2S)-1-(5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-hydroxypropyl)amino)-3-methylbenzonitrile, RAD 140, Testolone |
| Masa molar | 393.8 g/mol |
| Número CAS | 1182367-47-0 |
| PubChem CID | 44200882 |
| Contenido total del compuesto | 600 mg (10 mg por cápsula) |
| Vida útil | 36 meses |
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¿En qué se diferencia RAD-140 de los ligandos esteroideos del receptor de andrógenos en la investigación de farmacología de receptores?
RAD-140 es un modulador no esteroideo del receptor de andrógenos que se une al AR con alta afinidad e induce conformaciones del receptor específicas del ligando, distintas de las producidas por los ligandos esteroideos. Estas diferencias conformacionales influyen en el reclutamiento de correguladores, la actividad transcripcional y el comportamiento de la señalización posterior, lo que convierte a RAD-140 en una herramienta valiosa para investigar la modulación selectiva del receptor de andrógenos y la dinámica del receptor dependiente del ligando.
P: ¿Cuál es la semivida de RAD-140 y cómo se metaboliza?
Las investigaciones farmacocinéticas describen una semivida de eliminación de aproximadamente 60 horas. La caracterización metabólica indica una biotransformación oxidativa seguida de vías de conjugación, con un metabolismo mediado por CYP que contribuye al aclaramiento del compuesto. Se han documentado perfiles de eliminación en sistemas experimentales tanto por vía biliar como renal.
¿Por qué se utiliza habitualmente RAD-140 en la investigación de la señalización del receptor de andrógenos?
RAD-140 combina una unión de alta afinidad al receptor de andrógenos con un perfil farmacológico bien caracterizado, lo que lo hace útil para estudios que examinan los mecanismos de activación del receptor, las interacciones con correguladores, la señalización a través de elementos de respuesta a andrógenos (ARE) y las relaciones estructura-actividad. Su andamiaje no esteroideo también lo convierte en un comparador valioso en las investigaciones del comportamiento del receptor de andrógenos dependiente del ligando y de la modulación selectiva del receptor.
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